在以往的资讯（Newsletter 2021年 No.2）中，我们发表了一篇关于最高法院判决的文章，该判决判定了对预料不到的有益效果的判断标准。

 

 

在本文中，我们将通过展示近年的司法案例来介绍如何在判断创造性时主张预料不到的有益效果。

此外，下面介绍的司法案例也是日本专利局审判部组织的审判实务者研究会（2021年）的研究课题之一。此外，审判实务者研究会是对审判决定和司法判决进行分析的研究会，参会人员有公司的知识产权部门的职员、专利代理师、律师、日本专利局的审判长以及审查官。

 

 

 

在以下司法案例中，是否存在预料不到的有益效果被列为争议点之一。

原告是专利名称为“用于治疗呼吸道和肺部疾病的糠酸莫米松的用途”的涉案专利（专利号：3480736）的所有人。被告就该专利提出专利无效审判请求（无效宣告号：2015-800166）。由于一审作出无效判决，所以原告提起诉讼，要求撤销该审判决定。以下内容来自对法院判决书的节选，但酌情修改了部分内容以便读者理解。

 

 

 

1.  一种含有糠酸莫米松水性悬浮液的药物，每日一次鼻腔给药，用于治疗过敏性或季节性过敏性鼻炎。

2.  根据权利要求1所述的药物，其特征在于，所述每日一次剂量为100-200微克，并且未改变的糠酸莫米松的绝对生物利用度小于约1％。

 

 

 

审判决定中认定的效果如下：

效果A： 与安慰剂相比，糠酸莫米松每日一次鼻腔给药对过敏性鼻炎有治疗效果。

效果B： 与口服溶液相比，口服悬浮液和鼻腔喷雾悬浮液具有以下效果：全身对糠酸莫米松的吸收较低，并且糠酸莫米松本身在血浆中的含量低于定量限。

效果C： 与安慰剂相比，没有因为抑制下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA)的功能而导致全身性副作用。

 

 

 

对比文件A1公开了一种用于鼻腔给药的水性悬浮液，其用于治疗炎症，并且含有糠酸莫米松一水合物。

此外，对比文件A2公开了，（1）在糠酸莫米松对皮肤有局部抗炎活性的前提下，可看出其具有通过鼻腔吸入而对过敏性鼻炎的治疗效果，可采用鼻腔吸入的方法用于治疗过敏性鼻炎；（2）糠酸莫米松是一种合成皮质类固醇，其具有局部抗炎活性，而另一方面其仅最低限度地具有抑制下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)功能的潜在能力。

另外，本领域的技术人员已知的公知常识有：（1）糠酸莫米松局部抗炎作用极强，另一方面，副作用（全身作用、皮肤萎缩）较弱，是一种主功效与副作用差距较大的药物；（2）糠酸莫米松对小儿皮肤病每日一次给药具有安全、快速的治疗效果；（3）已经证明具有局部活性的类固醇对治疗皮肤疾病有作用，其对治疗包括鼻炎在内的呼吸道疾病也有效。

此外，在优先权日时已知对制剂采取了以下设计，即，当类固醇局部治疗方法用于包括鼻子在内的呼吸道粘膜的过敏性疾病时，为了防止对全身的影响将其制成悬浮液，并且赋予其粘稠性，以使其能够长时间对呼吸道粘膜释放类固醇。此外，对比文件1也公开了具有此类设计的水性悬浮液。

 

 

 

对于各项效果，法院判定如下：

・关于效果A和效果C

在本申请优先权日时的本领域技术人员，基于公知常识、对比文件A1和对比文件A2的上述公开内容，可以认识到如下内容，即，关于副作用小的鼻腔用糠酸莫米松水性悬浮液，即使皮肤局部给药和鼻腔局部给药在药物代谢动力学上等存在差异，但每日一次鼻腔给药对过敏性鼻炎有治疗效果，且其在全身的吸收少，并且生物利用度低，上述都在可以预测的范围内。……应该说，在本申请优先权日时的本领域技术人员根据本发明的构成可以预测“对于过敏性鼻炎，与安慰剂相比，每日一次鼻腔给药具有治疗效果，而且糠酸莫米松的生物利用度低，基本上不存在进入血液而被全身吸收的情况，因而没有全身性副作用”这一效果。此外，关于“生物利用度小于约1％”的数值，没有合理的证据充分证明该数值的程度显著超出了基于本申请优先权日的公知常识可以预测的范围。

 

此外，原告还主张，本发明是一项针对后发现的糠酸莫米松的结构（糠酸盐部分）的未知性质的发明，具有创造性，但说明书中没有关于此部分的任何记载，……后发现的糠酸盐部分的性质不影响对本发明创造性的判断。

 

・关于效果B

在本说明书中公开的“对治疗有效，并且当通过鼻腔给药……时，有望发现生物利用度低且全身副作用小的皮质类固醇”这一内容，和“本发明提供一种糠酸莫米松水性悬浮液的用途，其用于制备通过每日一次鼻腔给药来有效地治疗过敏性鼻炎的药物。在此，基本上不存在该糠酸莫米松进入血液而被全身吸收的情况。”这一内容相对照，不能认可本说明书中记载的“关于口服溶液和口服悬浮液的数值及其比较是本发明的构成所具备的效果。因此，不应该将效果B所述的对口服溶液和口服悬浮液的比较认定为效果。

 

 

 

本说明书仅公开了其与安慰剂的比较，并没有公开其与本申请优先权日时已公知的其他同类药物相比具有多大程度的优异性，因此本发明的预料不到的有益效果没有被认可。

在主张有益效果时，与安慰剂或不同用途的效果进行比较很有可能不被承认该效果是有益效果。因此，重要的是要证明本发明与本发明用途相关的可以预料的效果相比是有利的。此外，应该注意的是，要尽可能广泛地在说明书中记载此类效果。此外，预先准备支持本发明的有益效果的学术文献等以备随后的审查等也很重要。

 

原告以优先权日后发现的事项（糠酸盐的性质）为由提出主张，但说明书中未对此点进行记载，因此在判断本发明的创造性时未予以考虑。

在判断创造性时，基于申请后的信息来主张的效果很有可能不被认可。因此，应该注意的是，在申请时应尽可能详细地在说明书中记载有助于创造性的信息和效果。

 

为有效地主张有益效果，首先需要充实说明书的内容，然后在实际主张效果时，应根据说明书的内容提出最优的主张。欢迎您向我们咨询，我们将详细地检索对您的说明书的内容和所主张的内容有效的学术文献等，并慎重地探讨发明确定特征的技术意义，从而对如何主张预料不到的有益效果提出最佳的方案。

 

 

专利代理师：辻雄介